布瑞喜(注射用尼莫地平)

布瑞喜(注射用尼莫地平)

佐米曲普坦片

本品的主要成份为尼莫地平。

本品主要成份为佐米曲普坦。  化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。  分子式：C16H21N3O2  分子量：287.36

北京四环科宝制药有限公司

万特制药（海南）有限公司

国药准字H20050653

国药准字H20061077

本品适用于预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1、取注射用尼莫地平4mg，用适量5%葡萄糖或葡萄糖生理盐水溶解。注入250ml或500ml5％葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即静脉滴注。体重估计低于70kg或血压不稳定的病人，治疗开始的2h可按照每小时0.5mg尼莫地平给药。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2h后，剂量可增至1mg尼莫地平。体重估计大于70kg，剂量宜从每小时1mg尼莫地平开始。2h后如无不适可增至2mg。 2、对于发生不良反应的患者，有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过容积的减少和代谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降，就会更明显。在这种情况下，根据血压下降情况适当地减量，如有必要，也应考虑中断治疗。严禁将注射用尼莫地平加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予注射用尼莫地平。用药疗程： （1）预防性用药静脉治疗应在出血后4天内开始，并在血管痉挛最大危险期连续给药，即直至蛛网膜下腔出血后的10-14天。如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术去除出血原因，应继续用静脉输注本品治疗，至少持续至术后第5天。静脉输注治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。 （2）治疗性用药如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经功能紊乱，治疗应尽早开始，并应持续至少5天，最长14天。其后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。如果在使用注射用尼莫地平预防或治疗期间，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少5天。 ①脑池滴注：将新配制的尼莫地平稀释液（取本品加灭菌注射用水制成0.2mg/ml的溶液，取该溶液1ml加19ml格林氏液）加温至与血液温度相同后于手术中脑池滴注，尼莫地平稀释液配制后必须立即使用。 ②不相容性：由于注射用尼莫地平中的活性成份易被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。注射用尼莫地平的活性成份有轻微的光敏感性，应避免在阳光直射下使用。如果输液过程不可避免暴露于阳光下，应采用黑色、棕色、或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小时内不必采取特殊的保护措施。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发，再次...

1、对本品中任何成份过敏者禁用。 2、脑水肿和颅内压增高者禁用。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

1、化系统：恶心，胃肠道不适，腹泻、个别患者有肠梗阻（肠麻痹导致的肠运送障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄疸。 2、经系统：头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，嗜睡；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动，兴奋，攻击性和多汗。偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。 3、血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），期外收缩，心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉挛，高血压，充血性心衰。 4、血液系统：极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫先血管内凝血，深静脉血栓形成。 5、吸系统：呼吸困难，喘息。 6、局部反应：静脉炎（高浓度外周血管输注时）。 7、其他：皮疹，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛；痤疮，瘙痒，潮红，苯妥英毒性。 8、对实验室参数的影响：可有转氨酶，碱性磷酸酶及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。

1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)，未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊

1、低血压患者（收缩压低于100mmHg）慎用。 2、由于尼莫地平的活性成分可被聚录乙烯（PVC）吸收，所以输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。 3、本品对光不稳定，使用时应避光。 4、肝功能受损者应慎用。 5、本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂停降压药物，或减少本品的用药剂量。 6、可产生假性肠梗阻，表现为腹胀，肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量并保持观察。 7、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 8、同时使用其他药品，请告知医生。 9、请放在儿童接触不到的地方。 10、超过保质期的药物严禁使用。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：尼莫地平注射液对人的生殖毒性尚无研究，拟在妊娠期使用本品时，必须依患者病情仔细权衡利弊。哺乳期妇女用药时停止授乳。 12、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料，不推荐儿童使用本品。 13、老年用药：尚缺乏老年患者使用本品的研究资料。老年患者使用本品可参考[用法用量]和其它项下内容或遵医嘱。 14、药物过量：急性药物过量的症状有面部潮红，血压明显下降，心动过速或心动过缓，胃肠道不适和恶心等。急性药物过量时必须立即停药。如果血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂，对其他副作用的继续治疗应予以对症处理。

1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。